OCTROOIRECHT
Nieuwheid
* De rechtbank neemt de door het Europees Octrooibureau en in het voetspoor daarvan door de Nederlandse octrooirechters gevolgde lijn tot uitgangspunt bij de beoordeling van de nieuwheid van een enantiomeer ten opzichte van een racemaat.
* Volgens vaste jurisprudentie van de Technische Kamers van Beroep van het Europees Octrooibureau is de openbaarmaking van een racemaat niet zonder meer nieuwheidschadelijk voor een enantiomeer daarvan.
* Nu aldus niet is komen vast te staan dat men escitalopram voor de prioriteitsdatum daadwerkelijk in handen heeft gehad, moet deze stof als nieuw worden aangemerkt
Inventiviteit motivatie vakman tot onderzoek
* dat het op de prioriteitsdatum algemeen bekend was dat geneesmiddelen hun werkzaamheid ontlenen aan het aangaan van een binding met een proteïnereceptor en dat bij stoffen met een chiraal centrum de totstandkoming van de binding met enantiomeren of diastereomeren anders kan verlopen (en mogelijk ook aan verschillende receptoren) en de biologische activiteit daarvan dus anders kan zijn.
* Van FDA regulations ging ook prikkel uit om afzonderlijke enantiomeren te onderzoeken op werkzaamheid
* Dat alles brengt de rechtbank tot de conclusie dat de gemiddelde vakman die het racemisch citalopram in handen had voldoende motivatie had om te proberen citalopram te splitsen teneinde beide afzonderlijke enantiomeren van citalopram in handen te krijgen, op zijn minst genomen om daarnaar onderzoek te kunnen doen.
Conclusies 1-5 niet inventief: geen 'undue burden' routinematig en systematisch uitgevoerde experimenten
* Naar het oordeel van de rechtbank is met het rapport van Matrix genoegzaam aangetoond dat de gemiddelde vakman op de prioriteitsdatum, door middel van fractionele kristallisatie gebruik makend van voor de hand liggende citalopram derivaten en gebruikelijke chirale zuren en oplosmiddelen, met routinematige en systematisch uitgevoerde experimenten, binnen aanvaardbare tijd en dus zonder undue burden, enantiomeerzuiver escitalopram zou hebben verkregen.
Conclusies 6-7 niet inventief: ter zitting getoond driedimensionaal model bereiken voor Walden-inversie vereiste configuratie algemene vakkennis dat door middel van SN-2 reactie optisch zuiver diol omgezet kan worden in optisch zuiver citalopram
* Naar het oordeel van de rechtbank kan Davies in zijn conclusie, dat uit Diagram D volgt dat de voor een Walden-inversie noodzakelijke configuratie zich bij het diol niet zou voordoen, niet worden gevolgd.
* Ter zitting is uit het getoonde driedimensionale model van het diol (dat in de Engelse procedure tijdens de zitting om procedurele redenen niet mocht worden getoond, zo is de rechtbank onweersproken verteld ter zitting door Tiefenbacher c.s.) genoegzaam gebleken dat de voor een Walden-inversie noodzakelijke configuratie bij het diol juist gemakkelijk kan worden bereikt.
* Op grond van hetgeen hiervoor is overwogen komt de rechtbank tot de slotsom dat de gemiddelde vakman op grond van zijn algemene vakkennis zou inzien dat hij door middel van een SN2-reactie het zonder inventieve denkarbeid verkregen optisch zuivere diol zou kunnen omzetten in optisch zuiver citalopram.
IEPT20090408, Rb Den Haag, Tiefenbacher cs v Lundbeck
